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La formulazione di dispersioni solide di un principio attivo (API) e un eccipiente idrofilo (carrier) rappresenta un approccio molto studiato per la veicolazione di farmaci poco solubili. Tali sistemi possono essere allestiti secondo metodi riconducibili a operazioni di co-solubilizzazione o di co-fusione, atte a determinare l’instaurarsi di interazioni allo stato solido tra i due componenti in modo da migliorare la velocità di dissoluzione dell’API. Nel caso della co-solubilizzazione API e carrier sono sciolti in un solvente comune, generalmente organico, successivamente allontanato per evaporazione sotto vuoto o mediante spray drying. Nella co-fusione una miscela dei due componenti viene riscaldata fino a fusione degli stessi o comunque fino al raggiungimento ad un opportuno grado di rammollimento. La massa così ottenuta una volta so...
Increasing efforts have recently been spent onto the accomplishment of oral colon targeting. Indeed, this has been related to a number of local as well as systemic highly interesting applications, such as a more effective and tolerable therapy of inflammatory bowel disease (IBD), the pharmacological prevention of colorectal adenocarcinoma, and a possible improvement in the oral bioavailability of peptide and protein drugs. For the purpose of colon targeting, a variety of delivery technologies have been described, which rely on typical variation patterns shown by selected physiological parameters throughout the gastrointestinal tract. In particular, this article is focused on time-based formulation approaches that exploit the relative consistency in the small intestinal transit time (SITT) of dosage forms
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